Beskrivelse
Acyclovir er et syntetisk stof, tæt i struktur på guanin (en bestanddel af nukleinsyrer, er komplementær til cytosin), når det interagerer med specifikke enzymer, omdannes acyclovir til et farmakologisk aktivt stof. I celler Generisk Zovirax 5% inficeret med virus, produceres et specifikt enzym, thymidinkinase, som gennem flere kemiske reaktioner omdanner acyclovir til acyclovirtrifosfat. På grund af mætning af cytoplasmaet i den inficerede celle med acyclovirtriphosphat forekommer replikation af DNA fra vira, hvilket fører til afbrydelse af normal virusformering og dannelse af ikke-levedygtige virale enheder. Lægemidlets virkningsmekanisme er baseret på dets strukturelle lighed med deoxyguanosintriphosphat, på grund af hvilket der er en konkurrencedygtig udskiftning af nukleotidet med acyclovirtriphosphat under syntesen af viralt DNA. Lægemidlet påvirker ikke sunde celler i kroppen, fordi de mangler enzymet thymidinkinase, og acyclovir forbliver inaktiv form. Derudover er koncentrationerne af acyclovir i inficerede celler væsentligt højere end i raske celler. Lægemidlet udviser virostatisk aktivitet med hensyn til herpes simplex virus type I og II, en virus, der forårsager skoldkopper. Acyclovir er moderat aktivt mod cytomegalovirus.
Ved langvarig brug af lægemidlet, især hos patienter med immundefekt, blev der observeret udvikling af resistens af vira over for lægemidler indeholdende acyclovir. Resistente virusstammer er karakteriseret ved et lavt indhold eller forstyrrelse af thymidinkinasestruktur, ændringer i strukturen af den virale DNA-polymerase. Ved brug af lægemidlet i form af øjensalve absorberes acyclovir hurtigt gennem hornhinden og skaber høje koncentrationer i den intraokulære væske. Systemisk absorption af lægemidlet, når det påføres hornhinden, er ubetydelig, Acyclovir detekteres praktisk talt ikke i blodplasmaet, en vis mængde acyclovir bestemmes i urinen. Ved brug af præparatet i form af en salve er den systemiske absorption af acyclovir ubetydelig. Ved intravenøs infusion af et præparat blev den maksimale koncentration i et blodplasma markeret 1 time efter infusion. Halveringstiden hos voksne er 2,9 timer, hos nyfødte 3,8 timer. Efter oral administration af lægemidlet absorberes det aktive stof delvist i den totale blodgennemstrømning. Når lægemidlet tages i en dosis på 200 mg hver 4. time, er den maksimale ligevægtskoncentration af lægemidlet i blodplasmaet omkring 3,1 μmol, og lægemidlets mindste ligevægtskoncentration er omkring 1,8. Graden af association med plasmaproteiner er lav (fra 9 til 33%). Lægemidlet i høje koncentrationer bestemmes i cerebrospinalvæsken. Acyclovir metaboliseres delvist i leveren. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne, både i uændret form og i form af metabolitter. Hos ældre mennesker øges halveringstiden for acyclovir noget.
Kontraindikationer
Øget individuel følsomhed over for lægemidlets komponenter. Øget individuel følsomhed over for acyclovir og/eller valaciclovir.
Relative kontraindikationer for brugen af lægemidlet er dehydrering og nedsat nyrefunktion.
Vær forsigtig udnævne patienter, der lider af neurologiske lidelser, og med udvikling af uønskede virkninger ved brug af cytotoksiske lægemidler.
Overdosis
Ved anvendelse af for store doser af lægemidlet forårsager en stigning i mængden af urinstof og serumkreatinin i blodet samt udvikling af nyresvigt. Derudover noteres neurologiske lidelser med en overdosis af lægemidlet i form af hallucinationer, aroDanmarkl, kramper og forvirring. Med en stærk dosis, der overstiger udviklingen af koma.
Der er ingen specifik modgift. I tilfælde af overdosis er hæmodialyse indiceret.
Bivirkninger
Fløde:
Ved påføring af cremen er det muligt at udvikle lokale bivirkninger, såsom kløe, svie, irritation af huden på påføringsstedet. Derudover bemærkede patienterne tørhed og skællende hud, udvikling af kontakteksem. Meget sjældent var der allergiske reaktioner i form af angioødem.
Anmeldelser
Der er endnu ikke nogle anmeldelser.