Beskrivelse
Farmakodynamik
Dutasterid er en dobbelt hæmmer af 5α-reduktase. Undertrykker aktiviteten af 5α-reduktase isoenzymer af 1. og 2. type, som er ansvarlige for omdannelsen af testosteron til dihydrotestosteron (DHT). DHT er det vigtigste androgen, der er ansvarlig for hyperplasi af kirtelvævet i prostatakirtlen.
Effekt på koncentrationen af DHT og testosteron. Den maksimale effekt af dutasterid på at reducere koncentrationen af DHT er dosisafhængig og observeres 1-2 uger efter behandlingsstart. Efter 1 og 2 ugers indtagelse af dutasterid i en dosis på 0,5 mg/dag falder gennemsnitsværdierne af serum-DHT-koncentrationer med henholdsvis 85 og 90%.
Farmakokinetik
Sugning
Efter at have taget en dosis på 0,5 mg Tmax dutasterid i blodserum – 1-3 timer.
Absolutte biotilgængelighed af dDutasteride (Avodart) hos mænd er omkring 60 % i forhold til en 2-timers IV-infusion. Biotilgængeligheden af dutasterid afhænger ikke af fødeindtagelse.
Fordeling
Farmakokinetiske data opnået efter en enkelt og multipel dutasteridadministration indikerer en stor Vd (fra 300 til 500 liter). Dutasterid har en høj grad af binding til plasmaproteiner (> 99,5%).
Ved daglig indtagelse når serumdutasteridkoncentrationen 65 % af det stabile niveau efter 1 måned og cirka 90 % af dette niveau efter 3 måneder. Stabile koncentrationer af serumdutasterid (Css) på omkring 40 ng/ml opnås efter 6 måneders daglig indtagelse af 0,5 mg af lægemidlet. I sperm, som i serum, opnås stabile koncentrationer af dutasterid også efter 6 måneder. Efter 52 ugers behandling var koncentrationerne af dutasterid i sæden i gennemsnit 3,4 ng/ml (0,4 til 14 ng/ml). Fra serum til sæd får man omkring 11,5% dutasterid.
Indikationer Avodart
Som monoterapi:
Behandling og forebyggelse af progression af benign prostatahyperplasi ved at reducere størrelsen af prostata, forbedre vandladningen, reducere risikoen for akut urinretention og behovet for operation.
Som en kombineret behandling med α1-adrenoblokkere:
Behandling og forebyggelse af progression af benign prostatahyperplasi ved at reducere størrelsen af prostata, forbedre vandladningen, reducere risikoen for akut urinretention og behovet for operation. Kombinationen af dutasterid og α1-adrenoblokker tamsulosin blev hovedsageligt undersøgt.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for dutasterid eller enhver anden komponent af lægemidlet og andre 5α-reduktasehæmmere;
Kvinder og børn.
Med forsigtighed: leverinsufficiens.
Anmeldelser
Der er endnu ikke nogle anmeldelser.