Beskrivelse
Det aktive stof i Dostinex er cabergolin, et dopaminergt middel, et ergolinderivat. Har en lang og udtalt effekt af at reducere prolaktin. Virkninger på grund af blokade af prolaktinsekretion som følge af direkte stimulering i lactotrofe celler af hypofyse D2-dopaminreceptorer.
Dostinex (Cabergolin Fakta: Af Dylan Gemelli
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER:
Dopaminergt ergolinderivat, som har en udtalt og langvarig prolaktinsænkende effekt. Lægemidlet hæmmer sekretionen af prolaktin ved direkte stimulering af D2-dopaminreceptorer fra hypofysens laktotrofe celler. Derudover har cabergolin en central dopaminerg effekt på grund af stimulering af D2-receptorer, når det tages i højere doser sammenlignet med dem, der bruges til at reducere prolaktinsekretion.
Reduktion i niveauet af prolaktin i blodplasmaet observeres 3 timer efter indtagelse og varer ved i 7-28 dage hos raske frivillige og patienter med hyperprolactinæmi og indtil 14-21 dage – med modtagelse for undertrykkelse af postpartum laktation. Dostinex absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen, den maksimale koncentration i blodplasmaet nås efter 0,5-4 timer. Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen og fordelingen af Cabergolin (Cabaser). Halveringstiden, estimeret ved hastigheden af udskillelse i urinen, er 63-68 timer hos raske frivillige og 79-115 timer hos patienter med hyperprolaktinæmi. På grund af den lange halveringstid nås ligevægtstilstanden efter 4 uger. Omkring 41-42% af lægemidlet binder til blodplasmaproteiner.
KONTRAINDIKATIONER:
Overfølsomhed over for cabergolin eller ergotalkaloider. Tilstedeværelse af data i anamnese af pulmonale, perikardielle, retropericardiale fibrotiske sygdomme. Kardielle valvulopatier (fortykkelse af klapklapper, begrænsning af klappen, stenose-restriktion) bekræftes ved ekkokardiografi.
BIVIRKNINGER:
Dostinex tolereres normalt godt. Når det bruges til at forebygge og undertrykke amning, er der oftest et fald i blodtrykket, svimmelhed, kvalme, hovedpine, søvnløshed, mavesmerter (i de fleste tilfælde er disse fænomener milde og korte). Ved behandling af hyperprolactinæmi bemærkes oftest kvalme, hovedpine, blodtrykssænkning, svimmelhed, mavesmerter, dyspeptiske fænomener, gastritis, generel svaghed, forstoppelse, ømhed i brysterne, hedeture i ansigtet, depression, paræstesi. Normalt er disse symptomer moderat eller mildt udtrykt, viser sig i løbet af de første 2 uger af indlæggelsen og går efterfølgende over af sig selv. Med afskaffelsen af Dostinex forsvinder uønskede reaktioner inden for få dage. Bivirkninger af lægemidlet er dosisafhængige. I tilfælde af udvikling af udtalte eller uafbrudte bivirkninger er en midlertidig dosisreduktion med en efterfølgende gradvis stigning (for eksempel 0,25 mg/uge i 2 uger) nødvendig.
Anmeldelser
Der er endnu ikke nogle anmeldelser.